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資料簡(jiǎn)介
司美格魯肽是一款新型長(zhǎng)效胰高糖素樣肽-1（GLP-1）類(lèi)似物 ，通過(guò)替換第8位（丙氨酸→α-氨基丁酸）和第34位氨基酸（賴氨酸→精氨酸），同時(shí)在第26位賴氨酸通過(guò)間隔基連接C18脂肪二酸側(cè)鏈。經(jīng)過(guò)對(duì)人GLP-1分子的改造，司美格魯肽實(shí)現(xiàn)了可抵抗二肽基肽酶4（DPP-4）降解、與白蛋白緊密結(jié)合，體內(nèi)半衰期顯著延長(zhǎng)，實(shí)現(xiàn)每周給藥1次，同時(shí)保留了高達(dá)94%的GLP-1氨基酸序列同源性，具有較好的安全性。用于在飲食控制和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類(lèi)藥物血糖不達(dá)標(biāo)的成人2型糖尿病患者的血糖控制，及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）風(fēng)險(xiǎn)。
采用東曹高性能尺寸排阻色譜柱TSKgel UP-SW2000 （4.6 mmI.D.×300mm,2 μm）分析司美格魯肽，柱效可達(dá)到20000以上，與多聚體的分離度達(dá)到2.1。
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