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安東帕微波合成助力新藥研發(fā)

閱讀:458      發(fā)布時間:2020-2-28
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2020年1月31日,醫(yī)學期刊《新英格蘭醫(yī)學雜志》報道:美國*新型冠狀病毒(2019-nCoV)感染患者,住院第7天開始使用藥物Remdesivir(瑞德西韋)治療后,發(fā)燒等癥狀消失,咳嗽減輕,病情出現(xiàn)好轉!


Remdesivir 作為一種核苷類似物,在本次病毒襲擊的過程中被寄予了厚望。目前各項臨床試驗正在進行中。其合成過程也并不復雜,因而得以被快速的仿制。

2020年2月2日,北京日報客戶端記者獲悉,跨國藥企吉利德研發(fā)的注射用新藥瑞德西韋臨床試驗申請已經獲得藥監(jiān)部門受理。該臨床試驗即將由北京中日友好醫(yī)院在武漢疫區(qū)進行。

2月11日晚間,博瑞醫(yī)藥發(fā)布公告稱,為響應國家抗擊新型冠狀病毒肺炎疫情的號召,公司于近日成功仿制開發(fā)了瑞德西韋原料藥合成工藝技術和制劑技術,已經批量生產出瑞德西韋原料藥。

根據報道,目前有兩種主要的合成路線(J. Med. Chem. 2017, 60, 1648−1661)

一代合成:


二代合成:


關于兩種合成路線的具體分析,可以去尋找原文(點擊鏈接:原文1、原文2),或者查看國內大神的分析即可。本文不再贅述。本文為大家介紹一種在合成中的有力工具-微波合成。希望能為合成過程帶來幫助。


在受控條件下的微波輔助加熱已經成為藥物化學和藥物研發(fā)中的一門重要技術。一般情況下,它可以顯著縮短反應時間,通??梢詮臄堤旎驍敌r, 縮短至幾分鐘甚至幾秒鐘。因此,可以憑借這一新技術通過平行或(自動化的)連續(xù)的方法快速地合成出化合物庫。

安東帕在20世紀80年代后期發(fā)布了微波反應器,在微波反應器里面已經有了幾十年的經驗與技術積累。目前我們主要為客戶提供三種解決方案。


單模反應器Monowave 400

單模反應器Monowave 400。由于它*的溫度/壓力控參數,Monowave 400成為單模微波合成儀新的*??蛇x擇裝備的紅寶石溫度傳感器,能夠使用戶獲得反應體系內部精確的反應溫度。標配了內置攝像頭,通過它可以在屏幕上觀察反應情況。


多模反應器Multiwave PRO

多模反應器Multiwave PRO。是平行合成和大批量合成的強大工具。可以進行300oC@80Bar的近臨界合成,也可以進行多96個的平行合成。


公斤級合成Multiwave BTR

公斤級合成Multiwave BTR。它是世面上一款可以進行公斤級合成的設備??梢砸淮涡赃M行1L的微波反應操作。能夠為中試以及試藥用藥提供便利。

 

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